美国上诉判决：化合物盐未知且非显而易见，专利没有无效

今天介绍美国联邦巡回上诉法院2022年9月29日Mylan v. Merck案关于一项活性化合物的盐及水合物的专利是否无效的判决，上诉法院维持专利局复审委员会PTAB的专利没有因缺乏新颖性或创造性而无效的判决。

此案涉及的是原告的用于治疗二型糖尿病的药品sitagliptin的一项美国专利7326708，权利要求针对的是该化合物的特定的二氢磷酸盐sitagliptin dihydrogenphosphate （sitagliptin DHP）。Sitagliptin结构如下，分子中有一个手性中心。权利要求2和3分别针对R型和S型sitagliptin DHP，权利要求4针对R型sitagliptin DHP的一水合物。

Mylan向美国专利局提出关于708专利的IPR专利复审，理由1）为Merck自己的已知专利文献Edmondson的披露了sitagliptin DHP (anticipated) 或2）该文献和关于化合物盐的选择和优化的文献Brittain和Bastin使之显而易见(obvious)。专利局复审委员会PTAB判两项理由均不成立。

上诉法院逐一考察了并否定了Mylan的各项上诉争辩。其中对于anticipation, Edmondson并没有明文披露sitagliptin DHP盐，Mylan争辩Edmondson披露了包括sitagliptin在内的33个化合物，以及包括磷酸盐在内的8种优先成盐酸(preferred acids)，同时披露了sitagliptin的1:1盐酸盐，从而披露了sitagliptin DHP。Merck回应指出仅33个化合物和8种酸就形成至少957种组合，没有理由认为可以同时想象出(“at once envisage”)这众多的组合，所以不能认为Edmondson披露了1:1 sitagliptin DHP盐。上诉法院同意Merck的争辩，特别指出这个情况远超过In re Petering案例中有限的20种组合的情况，因此Mylan的anticipation无效理由不成立。

对于obviousness, 关于针对S型sitagliptin DHP的权利要求3，上诉法院同意没有证据显示有动机和合理的成功预期获得sitagliptin DHP或进一步获得S型sitagliptin DHP。关于针对R型sitagliptin DHP水合物的权利要求4，上诉法院同意同样缺乏证据显示有动机和合理的成功预期，并采纳专家证人对形成结晶和水合物的不可预测性的证词。

依据目前的案例，在缺乏已知文献明确披露的情况下，化合物的盐，晶型(参见Is it obvious? –美国药品晶型专利新案例)，水合物等仍然很难在新颖性或创造性方面造成专利无效。

作者简介：王华律师(Howard Wang)拥有十五年的美国律师执业经验

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