权利要求的数值范围缺乏支持舌下膜制剂专利无效

今天介绍美国巡回上诉法院2021年11月24日Indiviorv. Dr. Reddy’s 案的上诉判决。在仿制药制造商Dr. Reddy’s提出IPR无效复审后，美国专利局PATB判制剂专利多项权利要求无效，而另一项权利要求没有无效。上诉法院维持原判，但一位法官提出异议。这项判决涉及专利说明书的披露是否支持权利要求设置的数值范围的争议，是一个有一定普遍意义的问题。

此案涉及Indivior的9687454专利，针对的是一种口服buprenorphine/naloxone舌下膜制剂的配方，代表性的权利要求1和8的相关部分为：

1. An oral, self-supporting, mucoadhesive film comprising:

(a) about 40 wt % to about 60 wt % of a water soluble polymeric matrix;

(b) about 2 mg to about 16 mg of buprenorphine or a pharmaceutically acceptable salt thereof;

(c) about 0.5 mg to about 4 mg of naloxone or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and

(d) an acidic buffer;

wherein the film is mucoadhesive to the sublingual mucosa or the buccal mucosa; ….

8. The film of claim 7, wherein the film comprises about 48.2 wt% of the water soluble polymeric matrix.

此案的争议在于权利要求中about 40 wt % to about 60 wt %的范围以及about 48.2 wt %的聚合物成分是否在454专利的一份优先571申请说明书中有足够的披露支持。如果有足够支持，454专利可以享受571申请的优先权，否则优先权将退后以致由于其它已知文献缺乏新颖性。

571申请没有明确披露权利要求中设立的数值范围，只披露了若干具体实例，包括Table 1 和Table 5中的两个实例，分别含有48.2%和58.6%的聚合物。另外571申请说明可以包含任何意愿水平(“any desired level”)的聚合物，还提及占比“至少25%”和“至少50%”的可用“范围”。

Dr. Reddy’s在IPR中提出，这些披露不足以支持权利要求设置的about 40 wt % to about 60 wt%的范围。PTAB同意。上诉法院的多数派法官也同意。

上诉法院的判决书指出，571申请既没有披露40%，也没有披露60%，更没有披露about 40 wt % to about 60 wt %的范围。因此相关领域的专业人员无法合理地认知相关发明针对的范围。同时，571申请中“任何意愿水平”和“至少25%”的范围也与about 40 wt % to about 60 wt %的范围不符，尽管“至少50%”与这一范围重叠，但不足以提供明确的支持。因此，上诉法院维持PTAB的原判。

而对于权利要求8中的about 48.2 wt %的数值，PTAB判断尽管571申请没有直接给出这一数值，但相关领域的专业人员可以根据披露的实例计算推出这一数值，所以有足够的支持。上诉法院同意PTAB的这一决定。

上诉法院的Linn法官对多数派关于权利要求1等的无效判决提出异议。他认为571申请披露了至少25%（即25-****）和至少50%（即50-****）的范围，同时给出了48.2%和58.6%的实例，足以支持权利要求中about 40 wt % to about 60 wt %的范围。

看起来571申请说明书关键的缺失在于没有明文披露相关的范围。一种避免数值范围缺乏披露支持的做法是在说明书中列出各种可能的范围，如5-****，10-90%，20-80%，30-70%，40-60%，45-55%等等。我个人不认同这种“取巧”的做法，因为它并不真正意义上披露发明的范围，但这似乎已经成为一种常规的做法。

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作者简介：王华律师(Howard Wang)拥有十五年的美国律师执业经验，现在Windels Marx律所任特别顾问律师，主要提供美国专利法尤其制药，Hatch-Waxman，化学，器械等领域的专利诉讼和咨询服务。王律师从美国Illinois大学(UIUC)法学院毕业获法学博士学位，之前在科大，美国匹兹堡大学和耶鲁大学学习获得化学学士，硕士学位，并曾在美国施贵宝公司从事药物化学工艺开发研究。有关美国专利法的问题欢迎随时联系王律师咨询讨论。

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